Mekanismerna bakom Ipe Roxo

bot mot cancer
Mekanismerna bakom Ipe Roxo

Lyssna på Verkningssättet hos Tabebuia:

Läs mer om Tabebuia Avellanedae (1)

Anlitad av Albert Fulsom
Konsult: Chiron Consulting
Förf.: Terry Willard, Ph.D.
Datum: 1 juli 1986
Verkningssätt hos Tabebuia spp. (La Pacho)
Filosofin bakom örtmedicin och holistisk hälsovård skiljer sig klart från allmän farmakologi.
Fullständiga ämnen som skapats av naturen betraktas som adekvata medel mot flertalet
(dock inte alla) sjukdomar. Dessa naturliga substanser uppstod under samma tidsperiod som
människan och har rönt inflytande av samma långsiktiga miljöfaktorer, t ex klimat,
jordbävningar och planeter. Föga förvånande fann man vid många av de vetenskapliga
undersökningarna att La Pacho och de mera beaktansvärda naftakinonerna (lapachol) var
effektivare mot malaria och cancertumörer vid oral intagning än intravenös eller
intramuskulär injektion (Morrison 68). Sunda förnuftet lät förstå att kroppens
återhämtningsförmåga bygger på bot genom att ta upp närings- och botemedel via
matsinältningsorganen.
Αnlednιngen till att kemisk lapachol och dess olika varianter kom i fråga inom
cancerforskning var först och främst information om all folktro på örten La Pachos
tumörreducerande egenskaper. Man upptäckte att La Pacho har 16 kinoner av vilka Lapachol
ansågs vara aktivast. Lapachol utsattes för kliniska försök, fas 1, inom NCI-programmet
1968. Försöken baserades på medlets aktivitet mot tumörer av typ Walker 256. Vid dessa
försök fann man det svårt att nå tillräckligt hög koncentration av Lapachol i blodet utan vissa
giftiga biverkningar såsom illamående, kräkningar och anti-vitamin-K-aktivitet. Emellertid
har man kunnat visa att vissa av antrakinonerna i LaPacho ger K-vitaminaktivitet, vilket kan
tyda på att användning av hela växten ger samtidiga kompenserande verkningar (Preusch
84).
En analog, dikioroallyl Lawson, med bättre effekt på Walker 256-systemet in vivo
(djurförsök), valdes 1975 med godkännande av IND att ersätta lapachol. Det befanns liksom
lapachol hämma oxidativ fosforylation. Hos rhesusapor observerades viss giftverkan på
hjärtat. Därefter beslöts att ytterligare analogt utvecklingsarbete var föga meningsfullt och
studien avslutades (McKelvey 79).
Infallsvinkeln i de här beskrivna undersökningarna tyder på en brist inom farmakologens
forskningsmetoder och NCI—programmet. De ursprungliga iakttagelserna gällde ett
växtämne. Varför då inte återgå till källan och detaljstudera detta växtämne? Var det för
komplext att samtidigt studera de över 20 kemiska ämnen man hade funnit i La Pacho? Eller
utgjorde standardincitamenten av politisk/ekonomisk natur att patentera en analogsubstans
ett hinder att utforska en art i växtvärlden?
Under samma tidsperiod gjorde många både i Nord- och Sydamerika egna, okontrollerade
och av ingen observerade kliniska försök. Det gällde desperata människor som inte hade
någon att vända sig til l i sitt sökande efter hjälp mot cancer förutom hälsokostbutikema
(eller de ”mest rådfrågade” medicinska tidskrifterna i Nordamerika, The National Inquirer och
The Globe). Många av dem drack måttliga mängder (3 – 10 koppar dagligen) av LaPacho-te
och nådde total tillbakagång av cancern (Wead, B.).
Är tiden inne att lägga om kursen i vårt samhälles värderingar inom skolmedicinsk vård och
forskning? Vi vet nu att det finns många fullständiga medicinska program, t ex kinesiska,
som fastän de skiljer sig totalt från västerlandets skolmedicin under tusentals år varit
effektiva för hundratals miljoner patienter.
Trots vidsträckt och omfattande sökande har vi inte kunnat finna någon rapport om
samverkan mellan de olika kemiska ämnen i La Pacho, men bevisen för att det verkligen
föreligger en interaktion verkar stabila. Avsikten med denna uppsats är inte att sönderdela
ett växtämne för att visa komplexiteten av dess kemiska interaktivitet och interna skeenden.
Som kinesiska medicinska tänkare säger: ”nordamerikaner är skicklίga på att ta isär ämnen
men när man sedan sätter ihop alla delarna tycks det bli mera hål än helhet.”
Låt oss för att illustrera saken betrakta några av de öνer 20 ämnen som man har hittat i T.
avellanedae och några av de underliggande idéerna vid behandling av cancer med
örtmedicin. Naturläkare och örtmedicinare har länge antagit att cancertumörer isoleras från
kroppen genom cystabildning (fig 1). (Hypotesen bekräftas av nutida medicinsk vetenskap.)
För att tillintetgöra en cancertumör krävs att tre förutsättningar uppfylls:
1. Tumörens omgivning måste hållas ren. Det innebär ofta att hela kroppen måste
rengöras och
det viktigaste partiet är ofta grov-och ändtarmen.
2. Penetration av tumörens inkapsling.
3. Produktion av giftiga ämnen inuti tumören som tillbakabildar denna utan att nämnvärt
skada omgivande vävnader.
Ytterligare en viktig faktor som alltid ingår i dessa tänkesätt är att inte lägga huvudvikten
vid de 1 – 5 % av kroppen som drabbats av cancer utan betona de 95 – 99 % av kroppen
som är frisk.
Synnerligen preliminär och försiktig HYPOTES
1.
Vissa av de nio kemikalierna i T. avellanedae är antrakinoner vars farmaceutiska effekt, efter
vad man länge har vetat, är att rena kroppen, speciellt tarmen (genom mild till stark laxativ
verkan). Vissa av dessa antrakinoner har därtill visats ge K-vitaminaktivitet, som kan tänkas
kompensera kemisk lapachols anti-K-vitamineffekt.
2.
Cellmembranet av Mycobacterium phlei innehåller en menakinon [ΜΚ9 (II-H)]. Vid
bestrålningav inverterat membran med ljus vid 360 nm inaktiverades menakinonet med
förlust av oxidationssubstratets pH-stigning, membranpotential, aktiv transport av calciumeller
prolinjoner och oxidativ fosforylation. Protonmotorisk verkan och aktiv transport
återställdes genom tillförsel av naftokinoner som lapachol. Lapachol verkade icke som
fosforylationsfrigörande agent. pH-kurva och membranpotential reflekterade graden av
oxidation och var korrelerad till graden av upptagning av prolin eller Ca+. (Lee 79)
Om man tillämpar denna metod att encystera en cancertumör medelst menakinon-inaktivitet
stoppas syreupptagningen i tumören. Lapachol skulle så att säga öppna ρ ο rtarna för
oxidation och andra processer. Detta är en framträdande teori i litteraturen i saken.
(Gosalvez 76, Howland 64, 66, Hodnett 82)
3.
Beta-Lapachon (0-naftokinon) och antron-.-tokinonerna övergår efter att ha inträngt i
cancercellen till semikinoner och kinonformer i de mitrokondriala och microsomala
membranen. Detta ger former av reducerade molekylär 02 som i sin tur omvandlas till H202
via SOD (superoxid dismutas) vilket ökar den lipida perodidationen som minskar tumörens
växtkraft. (Boveris 78, Docamp 79, Gojman 84)
4.
Kercitin, som anses som en av de mest aktiνa flavinerna (flavinoidema), har visats ha
inverkan på enzymer, bland dem transport-ATP (adenocintrifosfat), proteinkineser, cykliska
nukleotida fosfodiesteraser A2, cyclo-oxgenes, lipoxgenas, aldös reduktas, xanten oxidas och
estrogen syntetas. (Havsteen 83) Inom dessa områden har kercitin påvisats νara en mycket
effektiv membranstabilisator och kraftig antioxidant som förhindrar fria radikaler och
inflammatoriska leukotriener.
Skulle kercitin kunna bidra vid destabilisation av membran (cystabildning) samtidigt som
ämnet verkar som skydd mot kringliggande vävnader så att dessa inte påverkas av den
peroxidation som framkallas av Beta-lapachon? Kercitin är inget nytt ämne på de
cancerhämmande medlens arena. Senare forskning
(Havsteen 83) stöder bevisen för att kercitin verkar som hämmande faktor vid tumörbildning.
Man tror att denna ”anti-tumör-främjande” egenskap hos kercitin beror på ämnets calmodulinantagonism
och förmåga att hämma uppkomsten av carcingeniska leukotriener.
Dessa besked är inte entydiga utan ger upphov till några frågor.
1. Liknar ett botaniskt ämne verkligen en komplex formel med många samverkande
substanser som framkallar en övergripande effekt?
2. Kan man isolera en aktiv ingrediens och, då man inte får signifikanta resultat av denna
kemiska substans och dess analoger, fördöma all framtida forskning kring substansen?
Vore inte detta som att ta ett väl samspelt fotbollslag, ta ut en halvback därur och hävda
att eftersom han inte ensam kan spela mot ett annat lag är hela laget värdelöst? Denna
liknelse skulle man t o m kunna utvidga och säga att modern medicinsk forskning
placerar halvbacken i ett basketlag för att testa hans färdigheter i fotboll.
3. Borde man inte se närmare på La Pacho och göra djupgående kliniska undersökningar av
hela växten? Om dessa ger positiva indikationer, så som framgår av lekmannarapporter,
borde man då inte för att fylla vetenskapliga forskningskrav undersöka samverkan
mellan de enskilda substanserna och samtliga ingredienser i samarbete som ett lag?
Viktigt är att från början acceptera, att om aktuella vetenskapliga och objektiva validitetstester
används, följer därmed inbyggt en benägenhet att tillämpa avancerade tekniska
forskningsmetoder och d:o produktion. Den ”okända faktorn”, ”livsessensen”, som i
naturmedicinen utgör en hjärterot, kommer att ignoreras, avvisas eller förlöjligas. Skolmedicin
som strävar att särskilja sjukdom och mänskligt liv och mänskliga erfarenheter kommer att ha
stora svårigheter att någonsin lyckas ”bota” sjukdomar.
Χ Χ Χ
Följande framställning gäller forskningen på vissa substanser i La Pacho.
Lapachol
Lapachol absorberas snabbt gastrointestinalt efter att oralt ha givits till råttor med W-256-
tumörer. Ämnet upptas av alla vävnader utom hjärn- och blodceller. En signifikant mängd
visar sig i tumören efter sex timmar, medan det mesta av drogen försvinner ur övrig
kroppsvävnad. Halveringstiden av N i möss är 33 minuter (hos hundar 77 minuter).
Lapachol upptas till största delen i ämnesomsättningen och avsöndras huvudsakligen i
avföringen.
Lapachol är effektivare om det intages oralt än injiceras intraperitonalt (dvs via bukhinnan).
(Hartwell, tidsuppgift saknas)
Lapachol är också effektivt mot Walker 256 och Yoshida sarkom. Flertalet övriga analoga
substanser gaν föga effekt på cancer. (Rao 74)
Teorierna om hur lapachol verkar som anti-neoplastisk faktor varierar avsevärt.
En av de mest framträdande teorierna omfattar dess redoxcykliska egenskaper. Lapachols
redoxfunktion var känd så tidigt som 1936 (Ball 36). 1947 diskuterade Ball naftakinoners
respiratoraska giftmekanism för att döda malariaparasiter in vitro (vid laboratorieförsök).
1966 visades att lapachol stimulerar mitokondrial ATPas aktivitet på liknande sätt som
frigörande ämnen i allmänhet, medan det förblev utan verkan på ATPas som stimulerats av
dinitrofenol. Så sker till högsta värde vid hög pH där lipid lösningsförmåga kan förväntas vara
som lägst. (Howland 66). Man fann att lapachol hämmade andningen vid behandling in vivo
(på djur) med kemoterapeutiska doser. (Gosalvez 76) Senare visades
att lapachol ökade flödet från reducerad NADP av elektroner som bildade oxygenrelaterade fria
radikaler. Dessa synes vara ”lägesspecificerade fria radikaler” som häftar vid cancerös DNA och
producerar endera superoxider eller hydroxyl (fria radikaler .0 H). (Bachur 78, 79) Det tycks
föreligga en redoxpotential som är viktig för förhindrande av elektrontransferering i CO enzym
Q10 (Iwamoto 74) Bennett hävdar (79) att denna andningsförgiftning icke utgör mekanismen
bakom antitumör—verkan. Lapachol visades signifikant reducera poolen av UTP som är den
största av de pyrmidina nukleotiderna (mycket kort exponeringstid, 2 — 4 timmar).
Lapachol antas teoretiskt likna Dikioroallyl Lawson (DCL) däri att ämnet blockerar den
pyrmidina biosyntes som uppkommer genom hämning av diohydrorotisk dehydrogenas som
primär cytotoxicitet i L 1210—celler. (Bennett 79)
Mimnaugh (82) anser att lapachol och antrakinoner utgör potenta inhibitorer mot microsomal
peroxidation trots att de har den kinonhälft som krävs för redoxcyklisk effekt. Dessa kemiska
ämnen saknar verkan på microsom—katalyserad NADPH men avbryter inte elektronflödet.
Man tror också att lapachols antineoplastiska aktivitet kan härröra ur ämnets interaktion med
nukleinsyra (2. ref Zunino F, 71, 72, Lee 79) och det har föreslagits att interaktion av
naftakinonmoatjen sker mellan basparen i DNA helix (DNA—spiralen) varigenom DNA
replikation och/eller RNΑ syntes hämmas. Fria aminogrupper inom sockermoatjen krävs för
DNA—bindning.
I odling förefaller DCL mindre toxiskt än lapachol medan motsatsen gäller vid djurförsök.
Lapachol gav resultat motsvarande DCL vid låga doser i odlingar och var mera toxiskt mot
L1210—celler. Höga doser DCL inducerar akut kardial toxicitet utan föregående kroniska
symtom, fysiska tecken, förändringar av elektrokardiogram eller biokemiska avvikelser.
(McKelvey 79)
Lapachol hämmar bindningen mellan basparen i DNA—spiralen med åtföljande hämning av
DNA replikation och/eller RNA—syntes.
Lapachol utgör uppenbarligen en kraftigt hämmande faktor mot vitamin K—aktivitet.
(Preusch 84)
Försök med 19 patienter som testades med lapachol stoppades på grund av illamående,
kräkningar och anti—vitamin K—aktivitet. Förf. föreslog att ytterligare försök på djur och
människor skulle göras. (Block 74)
Det har föreslagits att den antineoplastiska effekten av lapachol kan bero på att alfa—
ketoaldehyder ackumuleras. (Douglas 82)
Lapachol har givits till patienter med levercancer, bröstcancer, prostatacancer, fjällande
karcinom i gommen och uterus; 20 — 30 mg/kg/dag oralt gav reducerad spänning och
smärtlindring. (de Santana 80)
Lapachol har markerat hämmande effekt på serumet gonadotrofin (PMS) hos gravida ston. Det
har föreslagits att detta sker genom att en ämnesomsättningsprocess i äggledaren minskar
responsen. (Pakrashi 63)
Beta—lapachon
Man har kunnat visa att Beta—lapachon utgör en kraftigt hämmande faktor vid reverserad
transskriptuös aktivitet såväl i avain myeloblastosis—virus som i Rauscher leukemi—virus hos
möss. Ämnet påverkar också eukaryotisk DNA—beroende DNA polymeriserad—alfa aktivitet:
50 % inhibition nås på 60 minuters inkubationstid av ca 8 uM Beta—lapachon. Det hämmar
endast då dithiolthreitol närvarar men inte vid andra thiol—innehållande sammansättningar.
Primära stället verkar vara enzymproteinet; det tycks uppkomma en redoxreaktion som leder
till inhibition därav. (Schuerch 77)
Projekt: Identifikation av Tabebuia sp.
Klient: Aricana Resources
Uppdragsgivare: Albert Fulsom
Konsult: Chiron Consulting
Förf.: Terry Willard, Ph.D.
Datum: 14 juni 1986
Botanisk bestämning av Lapacho
Det råder skilda uppfattningar om hur den grupp inom familjen Bignoniaceae som är
medicinalväxter skall indelas. I litteraturen sammanföres ofta arterna Tecoma och Tabebuia.
Minst fyra av dem benämns La Pacho, nämligen Tecoma Ochracea, Tecoma Ipe, Tabebuia
cassinoides och Tabebuia avellanedae. Här skall undersökningen inriktas på arten Tabebuia.
Tabebuia Gomes. Obs. Bot. 2:7 1803.
Omkring 100 varianter förekommer av dessa ständigt gröna träd eller buskar, inhemska i de
amerikanska tropikerna. Blad motställda, långskaftade, fem- eller sjubladiga, fingerställda,
själva bladen hela eller tandade; stora blomställningar i mångblommig kvast eller
pyramidformade knippen med en blomma på varje stjälk (som pelargon eller flox), foderblad
som rör eller korg, slutna vid knoppningen, kluvna eller tandade vid full blomning;
kronbladens bas vidgande; stjälkar något tvåsidiga, ovala; frökapslar med tunt cylindriskt
skal, två sömmar, frön brett vingformade.
Träd av denna art är praktfulla under blomningen; som brukar äga rum under en kort bladlös
period (uppg. USA 1924).
Fyra blad täcker den djupt flikiga grodden (enl. Duke 31, s. 5).
Lapachol kan mängdbestämmas genom gulaktigt flagigt pulver på ytan av träspån vilket ger
en rödbrun lösning vid kontakt med natriumkloridlösning (5 %) om mängden lapachol ligger
över 1 – 2 % men är färglös om denna ligger under 0,5 %. Den exakta mängden kan
bestämmas genom noga uppmätt reaktion med NaOH (Pfizer & Co 2 maj 1968) eller med
kromatografi.
Tabebuia avellanedae (syn. Τ. Ipe)
16 kinoner (vanligen med C15 skelett, bland dem både Naftakinoner (7, C10 – C5) och
antrakinoner /ketoner/ (9, C14 – Cl); det anses mycket sällsynt att båda dessa grupper av
kinoner uppträder samtidigt i en och samma växt. Naftakinonerna (ketonerna) innefattar
Lapachol, Menakinon -1, deoxylapachol, Beta-Lapachon, alfa-Lapachon och dehydro-alfa-
Lapachon. Bland ketonema (antrakinonerna) återfinnes 2-Metylantrakinon, 2-
Hydroxymetylanthrakinon, 2-Acetoxymetylantrakinon, Antrakinon-2-aldehyd, 1-
Hydroxyantrakinon, 1-Metoxyantrakinon, 2-Hydroxy-3-metylakinon samt Tabebuin (en
nyligen funnen sammansättning).
Andra sammansättningar som återfunnits i kärnveden är lapakenol, kercitin samt o- & phydroxybenzoida
acider.
Upplaga 1.5
Projekt: Verkningssätt hos Tabebuia spp.
Uppdragsgivare: Aricana Resources
Beta-lapachon visades minska livskraften i en sarkomcell genom att stimulera lipid
peroxidation. Det uppstod genom a) reduktion av mitokondriala och microsomala membran
med produktion av den semikinona formen, b) autooxidation som gav 02 samt c) produktion
av H202 via SOD. (Docampo 79)
Beta-lapachon förlängde överlevnadstiden hos kycklingar som intraperitonealt infekterats med
Rhous sarkomvirus genom att hämma retrovirusreverserad transkriptionell aktivitet.
(Schaffner-Sabba 83)
Beta-lapachon motverkar Trypanosoma Cruzi, orsaken bakom Chagas’ sjukdom, genom att
a) snabbt tränga in i T. cruzi epimastigoter, b) reduceras snabbt till semi-kinon och kinoner
vid de mitokondriala och microsomala fraktionerna, c) dessa reducerade kinoner producerar
fria radikaloxider, d) vilka omvandlas till H202 genom SOD. Beta-lapachon ger mycket högre
0 2 – och H202-halter än lapachol. (Boveris 78) Man har också visat att Beta-lapachon vållar
snabb nedbrytning av DNA, RNΑ och proteiner, vilket orsakas av ”oplanerad” syntes av DNA.
(Goijman 84)
Naftokinoner i allmänhet
Naftokinonernas förmåga att tränga igenom till ett aktiveringsställe och deras frigörande
förmåga sammanhänger signifikant med deras struktur. (Rowland 64)
Tolv 1,4 nafthokinoner testades betr mekanismen mot sarkom 180. Effekten mot detta
sarkom visade sig utgöra en redoxpotential med lipofilicitet som höjde terapeutiska index.
(Hodnett 83)
Både kercitin och lapachol initierade 3-alfa-hydrostereoid inom 60 % området vid 10-5 med
kercitin och var fortfarande aktivt på 10-7 nivåer. (Koide 62)
Vissa antrakinoner i LaPacho har vitamin K verkan vilket kan tänkas eliminera några av
lapacholens effekter. (Dam 40)
Lapachol har utöver antitumöriell verkan visats ha antimicrobiell (Wendel 1946), antiviruell
(Lagrots 1983) och antiinflammatorisk verkan. (Wanick 1970) Beta-lapachon, som är
ytterligare en kinon som återfinnes i LaPacho, uppvisar spridda antiparasitiska effekter
(Pinto 1977) och antiviruell verkan (Scheurch 1977). Ett annat ämne som ingår i LaPacho är
flavenoid kercitin, som är cytotoxiskt för vissa parasiter. (Shapiro 1982)
Barkextrakt av Tabebuia Avellanedae visade tydlig antiinflammatorisk verkan och låg
toxicitet. (Oga 69) Vedextrakt kunde framgångsrikt läka kronisk cervitit och viss cervico
vaginitis genom dess antiinflammatoriska effekt.
När de Lima och hans kolleger 1956 isolerade och extraherade lapachol ur Tabebuia sp.
rapporterade de att ämnet uppvisade antimikrobiell aktivitet mot Gram-positiva och acida
snabba bakterier och stark verkan mot Brucella sp. Senare (1971) bevisades Lapachol vara
effektivt mot Neisseria catarrhalis. Uppsatsen 1956 angav också att lapachol demonstrerade
fungistatiskt beteende.
Noteras bör att verkan av den kemiska substans som de Lima och hans medarbetare
isolerade avtog under reningen. Detta förhållande verifierade existensen av ett annat aktivt
kemiskt ämne i originalsubstansen. 1962 hade de Limas grupp isolerat ytterligare kinoner ur
Tabebuias sp., bland dem vad man antog vara alfa-lapachon och beta-lapachon, vilka, som
man senare har kunnat bekräfta, finns som aktiva ingredienser i La Pacho.
Lapachols antimicrobiella verkan kan sammanhänga med att det verkar starkt
andningshämmande. 1947 meddelade Ball att elektronöverföring hämmades av 2-hydroxid-
3-alkylnaftokinoner i det antimycininhibitoriska området i den respiratoraska kedjan. Denna
verkan kan vändas av 2,4-dinotrophinol, vilket Howland (63) uppfattade som att ämnet kan
påverka energibevarande reaktioner.
Mitokondriell respiration hämmas till 50 % vid en lapacholkoncentration under 110 umol/l
(Gosalvez 76). Då Gosalvez testade lapachol på tumörceller från djur som vid liv behandlats
med drogen, framkallade högre doser progressiv andningshämning i tumörceller. Man har
visat att lapachol hämmar syreupptagning och syreomsättning i neutrofiler (Crawford 81).
Gosalvez uppställde en hypotes som innebar att lapachol har oligomycinliknande verkan på
mitokondria och verkar efter cytakrom b i respirationskedjan. Wendel fick emellertid i sitt
arbete om respirationsinhibitation genom 2-hydroxid-3-alkyl-1,4-naftakinoner fram data som
syntes ange att ämnet verkar precis under cytokrom c i respirationskedjan (46). Ball föreslog
(1947) att naftakinonerna antingen hindrar interaktion mellan cytokromiderna b och c eller
direkt påverkar ett okänt enzym mellan dessa två.
Hadler och Moreau arbetade (1969) med lapachol i kombination med showdomycin och
visade att lapachol ”deponerar en mitokondrial thiolgrupp som intar en balanspunkt mellan
den cykel som bildar nätverk i respirationskedjan och den som bildar nät i ATP”. De ansåg
att denna sidokedja är signifikant i systemet och verkar som balanspunkt när hydroxykinon
inbäddas i ett material av lipid art.
Lapachol har också visat enzymhämmande egenskaper. Ämnet är en konkurrenskraftig
inhibitionssubstans för glykolas I i erytrocyter från antingen jäst- eller humanceller. Även här
anses denna sidokedja medverka till att binda enzymet. Lapachol gav också icke-aggressiv
inhibition av alfaketoaldehyd dehydrogenas, vilket medförde en ansamling av toxiska alfaketoaldehyder
(Douglas 82).
Många naftakinoner motverkar malaria. (Fischer 48) Enligt Wendel (1946) sammanhänger
dessa kinoners förmåga att hålla nere malaria hos djur med att de hämmar
malariaparasiternas andning. Man har visat att lapachol hämmar syrekonsumtionen i
Plasmodiumbölder. (Ball 47)
Bland lapachols övriga effekter finner man verkan mot virus. Inhibitionsindex är signifikant
betr. polio och vesiculär stomatit; likaså god när det gäller hem aglutenlösningar av de fyra
influensavirus som har testats (Lagtuta 83). Lapachols antiviruseffekter upptäcktes vid
laboratorieforskning rörande Herpesvirus hominus (hos människan),
typerna I och II (Linares 75).
Schistosomiasis är en kraftnedsättande sjukdom som vållas av tremetoden Schistosoma
mansoni. Sjukdomen är allmän i tropikerna. Den försvagar efterhand värddjuret så att
andra, ofta dödliga, sjukdomar får fäste och tar överhanden. På larvstadiet lever parasiten i
vatten och tränger in i värddjuret genom huden. Lapachol utgör en synnerligen effektiv och
välanpassad barriär mot S. mansoni och verkar främst genom att åstadkomma att huden
icke kan penetreras (Gilbert 70, Austin 73, Pinto 77) Pinto observerade att de effektiva
substanserna är lipolösliga och ansåg att denna egenskap var väsentlig i lapachols
verkningssätt. Hos möss som intog lapachol i maten fann man larvpenetration reducerades
signifikant. (Austin 74) Lapacholet utsöndrades på huden, sannolikt via talgkörtlarna, och
blev en effektiv barriär. Skyddsmetoden var särskilt lämplig eftersom larverna gärna tränger
in i närheten av talgkörtlar.
Lapachol visar ett brett spektrum av verkningar men är inte den enda aktiva komponenten i La
Pacho. Både alfa-lapachon och beta-lapachon motverkar penetrering av S. Mansoni-larver
(Pinto 77)
Beta-lapachon verkar mot en annan parasit, Trypanosoma Cruzi, en patogen organism som
bär ansvaret för Trypanosomiasi, även kallad Chagas sjukdom. Det finns inget effektivt medel
mot denna sjukdom som uppträder både akut och kroniskt.
Vid laboratorieförsök visade beta-lapachon kraftig verkan mot parasiten. Tillväxten stoppades
vid 0,8 – 5,0 ug/ml; rörelseförmågan progressivt vid högre koncentration. Kinonen verkade
också mot Chritidia fasiculata. När T. cruzi epimastigoter inkuberades i närvaro av betalapachon
händer följande (enl. Docampo 77):
a)skador på nuklein, mitokondriella, endoplasmiska retikula och membran, förändringar av
kromatindinstributionen och ansvällning av mitokondrier
b)sänkt andningsfrekvens
c)hämmad glukos- och pyruvatoxidation
d)förhöjd lipid peroxidation.
Ytterligare uppstår inhibiterade DNA, RNΑ och proteinsynteser när T. cτuzi testas i
laboratorium med beta-lapachon. (Sims 78) Dessutom förstördes DNA, RNΑ och protein
snabbt. DNA bröts ned.
Den toxiska inverkan på T. cruzi. antas åtminstone delvis bero på väteperoxidproduktion
(Docampo). Superoxid och väteperoxid, som båda är mellanstadier vid syrereduktion, är
giftiga för levande organismer. Beta-lapachon förmår snabbt tränga in i T. cruzi
epimastigoter där det reduceras till en semikinon form av mitokondriala och microsomala
fraktioner av parasiten (Boveris 78). Autoreduktion av semikinona fria radikaler reducerar
molekylärt syre till superoxidens anjon och T. cruzi. superoxid dismutas omvandlar
superoxid till väteperoxid (Boveris 77). Lipid peroxidation stimuleras och cellens livskraft
avtar.
Direkt inhibitation av DNA och RNΑ polymeraser kan också utgöra påtagliga faktorer i betalapachons
verkan (Sims 78, Boveris 78). Beta-lapachons enzymhämmande förmåga
demonstrerades vid experiment med virus. Beta-lapachon häm m ar aktiviteten av
retrovirus, reverserad transkriptas (Scheurch 77). Ämnet prövades mot myeloblastosis virus
hos fåglar och Reuscho leukemivirus hos möss. I samband med ditioreitol befanns det
hämma eukaryotisk DNA-beroende DNApolymeras alfa aktivitet. Den bakomliggande
mekanismen synes komplex och kan innefatta redoxreaktioner. Superoxiduppkomst kan
bidra till enzyminhibitationen (Scheurch). Boveris föreslog (1978) att det kan sammanhänga
med ultrastrukturella förändringar av epimastigoternas DNA. Verkan synes förlagd till
enzymproteinet.
Beta-lapachon hämmar också Friendvirus (Scheurch 78) och var av flera undersökta ämnen
det enda som förlängde överlevnadstiden för kycklingar som intraperitonellt infekterats med
Rous sarkom virus (Schmidt – Ruppin 73, opubl)
Flavenoid kercitin har också påvisats besitta flera verkningar. I likhet med laρachol
häm m ar ämnet syrekonsumtionoch väteperoxidproduktion i neutrofiler (Crafοrd 81) .
Kercitin är blodminskande och cytotoxiskt för Crithidia fasiculata och trypanocoicrdact för
Trypanosoma brucei brucei, en boskapsparasit (Shapiro 82). Kercitin antas verka mot T. b.
brucei genom att binda järn och därmed parasitens utnyttjande därav. Ehuru detta inte
påverkar värddjurets järnbalans oförmånligt, skadar det parasiten. Denna saknar järn i ett
tidigt skede av en infektion därför att värddjurets omättade järnbindande proteiner
avlägsnar järnet och hemoflagellates inte kan syntetisera blod (heme). Kercitins effektivitet
sammanhänger med att ämnet är litet och lipofilt.
Eftersom tre av ingredienserna i La Pacho uppvisar så starka och mångfaldiga verkningar är
det rimligt att anta att kombinationer kan producera ett ämne som skyddar mot olika
patogener. Det är också möjligt att dessa och andra ämnen i La Pacho arbetar synergistiskt
och därmed framkallar ännu mera uttalade verkningar.
(Översättning: Åke Palmstrand)
Varsågod! Här kommer en översättning på en artikel om IPE ROXO.
Översättningen är bekostad av NATURALTERNATIVET i HBG AB.
Enstaka stavfel och synonymfel kan förekomma.
Eventuella kommentarer lämnas vänligen till:
Arne Söderback Drottninggatan 86 i Helsingborg